Белок коровьего молока доставит лекарство в организм новорожденных

Исследователи Университета Пенсильвании предложили инновационный способ доставки противовирусных препаратов новорожденным и маленьким детям, страдающим ВИЧ/СПИД. Лекарственный препарат предложено «связывать» с белком коровьего молока. Статья ученых опубликована в Journal of Pharmaceutical Research.

По данным Всемирной организации здравоохранения, около 3,4 миллиона детей в мире страдают от ВИЧ или СПИДа. При этом 9 из 10 больных детей живут в бедных странах Африки, практически не имея доступа к современным антивирусным лекарственным препаратам. По словам экспертов, необходимое лечение получает только каждый третий ребенок. Еще одной проблемой является тот факт, что большинство противовирусных препаратов очень плохо переносится детьми.

Наиболее популярный лекарственный препарат, применяемый для профилактики и лечения ВИЧ, – ритонавир – имеет выраженные побочные эффекты – тошноту, рвоту и диарею. Более того, он выпускается только в форме таблеток, что затрудняет применение препарата у новорожденных. Ритонавир имеет выраженные гидрофобные свойства и плохую растворимость в воде. Для лечения младенцев в возрасте 1 месяца и старше иногда изготавливают жидкую форму ритонавира, содержащую 43-процентный этанол и обладающую отвратительным жгучим вкусом.

В связи с этим Федерико Харти (Federico Hartee) и его коллеги из колледжа сельскохозяйственных наук (College of Agricultural Sciences) при Университете Пенсильвании занялись разработкой другой формы доставки ритонавира новорожденным и маленьким детям. Внимание исследователей привлекли белки коровьего молока – казеины. Казеины формируют сферические образования, называемые мицеллами, которые и придают молоку его белый цвет. Мицеллы молока млекопитающих являются природными транспортерами аминокислот и кальция от матери к ребенку.

Ученые исследовали структуру и функциональность казеинов и установили, что мицеллы могут переносить молекулы, плохо растворимые в воде, имеющие низкий молекулярный вес и выраженную гидрофобность – именно такие, как молекулы ритонавира. Исследователи также выяснили, что после гомогенизации молока под высоким давлением способность мицелл связываться с молекулами значительно повышается. В норме молоко гомогенизируется при давлении 10-15 мПа, однако исследователям пришлось повысить его до 400-500 мПа.

Эксперимент на поросятах показал, что доставленный с молоком препарат прекрасно всасывается и быстро достигает необходимой терапевтической концентрации в крови. Исследователи надеются в самое ближайшее время начать производство молочного питания для больных детей.